Creado un analgésico más potente que la morfina

Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han hallado un derivado sintético de la morfina que, al ser administrado en ratas, muestra un efecto analgésico cien veces más potente y dos veces más duradero que la morfina, además de tener menos efectos secundarios. El hallazgo, publicado en la revista Journal of Medicinal Chemistry, abre la puerta al diseño de nuevos y mejores analgésicos para el tratamiento del dolor crónico y severo.

"A pesar de que en los últimos 40 años se han descubierto nuevos compuestos con capacidad analgésica, no ha habido avances significativos en el repertorio de fármacos disponibles para el tratamiento del dolor crónico", reconoce el investigador del CSIC Gregorio Valencia, uno de los autores de la investigación. "Esta es la primera vez que se halla un derivado azucarado de la morfina que tiene más capacidad analgésica que el fármaco original", destaca.

Los investigadores han partido de un metabolito natural de la propia morfina. Además, señala Valencia, "no produce tolerancia tras una administración ni cambios significativos en el metabolismo". Los investigadores tampoco observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de las ratas estudiada.

El dolor crónico es un problema de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costes médicos y pérdida de productividad. "A pesar de los recientes avances en química medica y biología molecular, aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo. El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento", explica Gemma Arsequell, también investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (CSIC en Barcelona).

La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides. Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones. "Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían tan sólo una función desintoxicante y no tenían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí que tiene propiedades farmacológicas similares a las de la morfina", explica Valencia. El proyecto ha sido financiado por la Fundació La Marató de TV3.