Científicos españoles hallan una nueva familia de analgésicos

La ciencia ha dado un avance considerable en el control del dolor con la aplicación de una novedosa estrategia de la química combinatoria que ha identificado nuevas familias de productos analgésicos. Hasta ahora el arsenal farmacológico para combatir los síntomas dolorosos se limitaba a los analgésicos, unos de la familia de los opiáceos, como la morfina, y los otros los antiinflamatorios no esteroides como el ibuprofeno. 'Existe la necesidad de desarrollar nuevos medicamentos analgésicos que sean más específicos y muestren menos efectos secundarios', reconoce Antonio Ferrer Montiel, del Centro de Biología Molecular y Celular de la Universidad Miguel Hernández de Elche (Alicante), que ha colaborado con otros grupos de investigación hasta conseguir su objetivo.

Los esfuerzos, de este grupo de químicos, neurofisiólogos, y neurobiólogos se han centrado en desarrollar productos que modulen la actividad de un receptor, conocido como VR1, que está implicado en la patología del dolor inflamatorio y agudo. 'Si tenemos localizado al receptor que dispara el dolor inflamatorio y sabemos que cuando hay dolor este receptor trabaja de manera excesiva, entonces nosotros nos limitamos a buscar compuestos que hagan que el receptor deje de trabajar excesivamente, y se comporte de manera más normal', explica Ferrer, quien asegura que de esta manera el dolor desaparecerá. El objetivo durante estos tres años de investigación en la que han trabajado también Ángel Messeguer, del CSIC de Barcelona; Enrique Pérez Payá, de la Universidad de Valencia y Carlos Belmonte, del Instituto de Neurociencias de la Universidad Miguel Hernández, ha sido buscar unas moléculas para reducir la hipersensibilidad que crea el dolor inflamatorio.

Los investigadores examinaron 10.600 moléculas, de éstas seleccionaron ocho, y sólo dos de ellas conseguían el objetivo marcado. 'Modulaban la actividad de este receptor de dolor térmico, y al mismo tiempo eran selectivos para este receptor', indica Ferrer, quien resalta la importancia de la selectividad, ya que permite reducir efectos secundarios.

El estudio, publicado en Proceedings de la Academia Nacional de Ciencias de EE UU, permite la identificación de dos compuestos químicos (DD161515 y DD191515) que inhiben la actividad del receptor VR1 con elevada eficacia, potencia y selectividad. Según el avance científico, estos compuestos presentan una actividad analgésica 'altamente significativa' contra el dolor inflamatorio provocado por sustancias químicas irritantes como la capsaicina, ingrediente activo de las guindillas, y el calor. Otra propiedad importante es que estos productos no afectan a la sensibilidad, o a las respuestas táctiles, y carecen por consiguiente de actividad anestésica. 'El descubrimiento de estas moléculas aporta una nueva familia de analgésicos caracterizados por una mayor especificidad y menores efectos secundarios que los anastésicos y narcóticos', concluye Ferrer.

El desarrollo en medicamentos analgésicos ha sido licenciado a la empresa de biotecnología DiverDrugs SL con sede en L'Hospitalet de Llobregat (Barcelona). La firma se ha comprometido a iniciar este año los estudios preclínicos para validar la utilidad terapéutica de estos compuestos, y se calcula que alguno de estos compuestos podría estar disponible en 6 u 8 años.